【药品基本信息】

通用名：Afatinib（阿法替尼）

商品名：Gilotrif® / Afanix®

规格剂型：40mg 薄膜衣片（常见包装 30 片 / 盒）

药物类别：EGFR 不可逆性抑制剂，ErbB 家族受体酪氨酸激酶抑制剂

一、适应症

非小细胞肺癌（NSCLC）

一线治疗 EGFR 激活突变阳性（如 19 外显子缺失或 L858R 点突变）的转移性或局部晚期 NSCLC。

鳞状细胞非小细胞肺癌

适用于含铂类化疗失败后的鳞状细胞型 NSCLC。

二、用法用量

推荐起始剂量：每日口服 40mg，空腹服用（餐前 1 小时或餐后 2 小时）

剂量调整：

出现严重不良反应时，可减至 30mg 或 20mg；

不推荐与食物同服；

严重肾功能不全（eGFR < 30）建议起始剂量 30mg；

如漏服超过 12 小时，不需补服。

三、注意事项

腹泻：为最常见不良反应，应及时处理，防止脱水与肾损伤。

皮肤毒性：如严重皮炎、指甲炎，必要时需暂时停药或减量。

间质性肺病（ILD）：如出现不明原因呼吸困难、咳嗽，应考虑该诊断并停药。

肝功能监测：使用期间需定期检测 ALT、AST、胆红素等指标。

眼部毒性：有发生角膜炎和眼部不适的风险。

四、不良反应（≥10%）

系统 常见不良反应

消化系统 腹泻、口腔炎、食欲下降

皮肤系统 痤疮样皮疹、干燥、瘙痒、指甲炎

血液系统 肝酶升高（AST/ALT）、白细胞减少等

其他 鼻出血、疲劳、体重下降

五、作用机制

Afatinib 是一种口服的不可逆性 ErbB 受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可抑制 EGFR、HER2 和 HER4 信号通路，阻止肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡，适用于有 EGFR 敏感突变的肺癌患者。

六、特殊人群使用

孕妇：禁用，可能导致胎儿损伤（动物实验证实致畸）。

哺乳期妇女：不建议哺乳，应权衡母乳喂养与治疗必要性。

儿童：尚未建立安全性与有效性。

老年人：可使用，建议监测肾肝功能。

肾功能不全：重度患者建议减量；透析患者尚无研究。

七、药物相互作用

避免与 P-gp 抑制剂/诱导剂合用（如利托那韦、利福平等）；

与抗酸药同用可能影响吸收，应分开服用。

八、贮藏与包装

贮藏条件：室温（15–25°C），避光干燥

包装规格：40mg × 30 片 / 盒

生产厂家：BEACON Pharmaceuticals Ltd.（孟加拉）