【药品基本信息】

项目 内容

商品名 Repact®

通用名 Everolimus（依维莫司）

剂型/规格 口服薄膜衣片（Film-coated tablets）5 mg / 10 mg × 28片

药品类别 靶向药，mTOR 抑制剂

生产厂家 NATCO Pharma Ltd.（印度）

【适应症】

1.  晚期肾细胞癌（RCC）

适用于既往接受过酪氨酸激酶抑制剂（如索拉非尼、舒尼替尼）治疗失败的患者

2. HR+ / HER2- 晚期乳腺癌

与**芳香化酶抑制剂（如来曲唑）**联合用于绝经后女性，激素治疗失败后使用

3.  神经内分泌瘤（NET）

胰腺来源（pNET）

非功能性胃肠道或肺来源（GEP-NET）

4.  结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤（TSC-RAML）

有症状或肿瘤体积进展的患者

5.  结节性硬化症相关的脑室下巨细胞星形瘤（SEGA）

不适合手术切除或术后复发者

6.  器官移植后的免疫抑制

尤其用于肾移植、肝移植，作为替代他克莫司的药物或联合用药

【作用机制】

Everolimus 是一种 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）通路的特异性抑制剂，作用机制包括：

抑制肿瘤细胞生长和增殖（通过PI3K/Akt/mTOR通路）

抑制血管生成

抑制免疫系统活性（移植后用途）

【用法用量（成人）】

疾病类型 推荐剂量

肾癌 / 乳腺癌 / NET 每日 10 mg，一次口服

TSC-RAML / SEGA 初始剂量 10mg，按血药浓度调整至 5–15 ng/mL

器官移植免疫抑制 与环孢素联合，剂量个体化调整（通常 0.75–1mg 2次/日）

与食物同服或空腹服用均可，但每日服药方式需保持一致

需整片吞服，不得压碎、咀嚼

【监测建议】

肝功能、肾功能、电解质（K/Mg）

全血药物浓度（TDM）推荐目标浓度：5–15 ng/mL（免疫抑制或TSC治疗）

肺部症状（警惕间质性肺病）

血脂（甘油三酯、胆固醇）、血糖

血常规（中性粒细胞、血小板）

【禁忌症】

对 Everolimus 或同类雷帕霉素药物（如西罗莫司）过敏

严重感染

怀孕或哺乳期妇女（动物研究显示致畸）

【常见不良反应】

系统 表现

血液系统 白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血

消化系统 口腔炎、腹泻、食欲下降、恶心

肺部 间质性肺炎、干咳、气促

肾脏 蛋白尿、血肌酐升高

代谢 高血糖、高脂血症、高胆固醇、低磷血症

皮肤 皮疹、瘙痒、痤疮样皮炎

【药物相互作用】

CYP3A4 与 P-gp 代谢酶底物

避免与以下药物联用或慎用：

药物类别 说明

CYP3A4 抑制剂 酮康唑、伊曲康唑（↑血药浓度）

CYP3A4 诱导剂 利福平、卡马西平（↓疗效）

抗结核/抗癫痫药物 谨慎使用

他克莫司、环孢素等 血药浓度监测非常关键

【特殊人群用药】

人群 用药建议

孕妇 禁用（FDA D 类）

哺乳期妇女 建议停药或停乳

儿童 可用于 TSC 相关 SEGA/AML（需按体重调整）

肝功能受损 中重度需减量

肾功能不全 一般无需调整剂量

【包装与贮藏】

包装规格：4 板 × 7 片（共 28 片）/ 盒

贮藏条件：25°C 以下保存，避免阳光直射、潮湿

保质期：一般为 24–36 个月（以外包装为准）