【药品名称】

项目 说明

商品名 Resihance®

通用名 瑞戈非尼（Regorafenib）

规格剂型 40 mg × 28片 / 盒，薄膜衣片

剂型描述 粉红色椭圆形薄膜衣片，刻有“BAYER”标识

生产厂家 Bayer AG（德国拜耳）

分销地区 印度、中东、部分东南亚地区

【适应症】

Resihance®（瑞戈非尼） 适用于治疗以下实体肿瘤：

1. 转移性结直肠癌（mCRC）

适用于经氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康及抗 VEGF 和抗 EGFR 治疗失败后的成人患者

2. 胃肠道间质瘤（GIST）

用于伊马替尼和舒尼替尼治疗失败或不耐受的晚期 GIST 患者

3. 肝细胞癌（HCC）

适用于经索拉非尼治疗后进展的肝癌患者

【药理机制】

瑞戈非尼为口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作用靶点包括：

血管生成：VEGFR1/2/3、TIE2

肿瘤细胞增殖：KIT、RET、RAF、BRAF（包括V600E）

肿瘤微环境：PDGFR、FGFR、CSF1R

通过阻断上述信号通路，抑制肿瘤生长、血管生成与转移。

【用法用量】

推荐剂量：160 mg / 日（每日一次口服 4 片 40 mg）

给药周期：每 28 天为一疗程，连续服药 21 天，停药 7 天

服用方式：与低脂餐一起服用，整片吞服，不可咀嚼或压碎

剂量调整建议：如出现 2级以上毒性反应，应考虑减量至 120 mg 或 80 mg / 日

【重要警告与注意事项】

1. 肝毒性（重点监测）

出现 ALT/AST 升高或黄疸时应暂停或停药

2. 高血压

用药初期及期间需监测血压，如>140/90 mmHg，考虑调整剂量或加用降压药

3. 手足综合征（HFSR）

常于第1周期出现，需加强预防与护理，如严重可暂停或减量治疗

4. 出血风险

包括消化道、鼻出血、颅内出血，严重时需停药

5. 心脏毒性 / QT 延长

有心律失常史者用药需警惕，建议 ECG 和电解质监测

6. 胃肠穿孔

少见但严重，需警惕腹痛、急腹症等症状

【不良反应】

常见不良反应（≥10%）：

手足皮肤反应（HFSR）

高血压

疲劳、乏力、厌食、体重下降

腹泻、口腔炎、恶心

肝酶升高（ALT、AST、胆红素）

蛋白尿、皮疹、味觉异常

严重不良反应：

肝衰竭、严重出血、QT 延长、心功能不全

间质性肺病、肺炎、肠穿孔

【药物相互作用】

瑞戈非尼主要通过 CYP3A4 代谢，避免与以下药物联用：

药物类型 说明

CYP3A4 抑制剂 如酮康唑，可能增加毒性风险

CYP3A4 诱导剂 如利福平，可能降低药效

抗凝药（如华法林） 可能增强出血风险，应监测 INR

制酸剂、强钙剂 不影响吸收，但建议间隔服用

【药代动力学】

生物利用度：约 69%（空腹时），食物会提高暴露

Tmax：约 3–4 小时

半衰期：约 20–30 小时

蛋白结合率：>99%

排泄：主要经粪便，<4% 经尿液排出

【特殊人群用药】

人群 用药建议

孕妇 禁用，动物研究显示致畸，建议避孕

哺乳期妇女 不建议使用，应停哺乳

儿童 安全性与有效性未确立，禁用于18岁以下人群

老年患者 可用，无需特别调整，但需密切监测肝肾功能

肝功能不全 中度以下可谨慎使用，重度禁用

肾功能不全 不建议用于严重肾损伤者，无足够数据支持安全性

【包装与贮藏】

包装规格：28片 / 盒（40mg 薄膜衣片）

贮藏条件：室温保存（20–25°C），避光、干燥密封保存