【药品名称】

项目 说明

通用名称 瑞戈非尼片（Regorafenib Tablets）

商品名称 Nublexa®

规格剂型 40 mg × 28片 / 盒，薄膜衣片

原研厂家 Bayer AG（德国拜耳制药）

区域合作商 Zydus Pharma（生产/分销合作）

【适应症】

Nublexa（瑞戈非尼）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于以下恶性实体瘤：

1. 转移性结直肠癌（mCRC）

适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂、伊立替康、抗 VEGF 疗法（如贝伐珠单抗）、以及抗 EGFR 疗法（如西妥昔单抗，RAS 野生型）的成人患者

2. 胃肠道间质瘤（GIST）

适用于既往使用伊马替尼（Glivec）和舒尼替尼（Sutent）治疗失败的患者

3. 肝细胞癌（HCC）

适用于既往接受索拉非尼（Nexavar）治疗后进展的患者

【药理作用】

瑞戈非尼为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可阻断以下信号通路：

肿瘤血管生成：VEGFR1/2/3、TIE2

肿瘤细胞增殖：KIT、RET、RAF、BRAF、PDGFR、FGFR

肿瘤微环境调节：CSF1R

通过同时抑制肿瘤内多个生长和血管生成路径，抑制肿瘤进展。

【用法用量】

推荐剂量：160 mg 每日一次（即每日 4 片 40 mg）

服药周期：连续服药 21 天，停药 7 天，为一个 28 天周期

服药方式：与低脂餐一起服用，整片吞服，不得压碎或嚼服

不良反应发生后可根据耐受性进行剂量调整（如 120 mg 或 80 mg）

【警告与注意事项】

肝毒性：治疗前和治疗期间需定期监测 ALT、AST、胆红素；如指标持续升高，应暂停或终止治疗

高血压：常见副作用之一，建议用药前控制血压，治疗期间定期监测

手足皮肤反应（HFSR）：早期识别和干预可避免剂量调整

出血风险：可能出现严重或致命性出血，包括消化道和颅内出血

心脏毒性：包括 QT 间期延长、心肌缺血、心功能不全

胃肠穿孔、瘘管形成：虽罕见，但可能危及生命

【常见不良反应（≥10%）】

手足综合征（HFSR）

高血压

疲劳、食欲下降、体重减轻

腹泻、口腔炎、恶心、呕吐

肝酶升高（AST、ALT、胆红素）

发热、出血、皮疹

【药物相互作用】

瑞戈非尼主要通过 CYP3A4 代谢，避免与强 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用

可抑制 UGT1A1 和 UGT1A9，影响其他药物代谢

联用抗凝药物（如华法林）应监测出血风险

【特殊人群用药】

人群 建议说明

肝功能不全 中重度肝功能不全患者使用需谨慎，密切监测肝酶

肾功能不全 轻中度可用，重度尚无足够研究

孕妇/哺乳期 禁用；可能造成胎儿畸形，哺乳期应暂停哺乳

老年患者 可用，但应注意不良反应监测

【药代动力学】

生物利用度：约 69–83%，食物增加药物暴露

Tmax：约 3–4 小时达峰

半衰期：约 20–30 小时

蛋白结合率：>99%

主要代谢酶：CYP3A4、UGT1A9

排泄：主要经粪便排出，尿液排泄极少

【贮藏】

储存于 25°C（允许 15–30°C 范围内）

避光、防潮、密闭保存，远离儿童