【药品名称】

通用名：帕唑替尼片（Pazopanib Tablets）

商品名：Votrient®（沃替恩）

规格：200 mg / 400 mg 片剂

生产企业：Novartis Pharmaceuticals Corporation（诺华制药）

【适应症】

适用于成人患者的下列恶性肿瘤治疗：

晚期或转移性肾细胞癌（RCC）

既往接受化疗后进展的晚期软组织肉瘤（STS）

不包括脂肪肉瘤、胃肠道间质瘤（GIST）等特定亚型

【用法用量】

推荐剂量：800 mg 每日一次，空腹服用（餐前至少1小时或餐后2小时）

整片吞服，不可嚼碎

肝功能中度受损者建议起始剂量为 200 mg/日，重度肝损患者不建议使用

如出现不良反应，可按 200 mg 步长递减剂量

【警告与注意事项】

肝毒性：可能导致严重或致死性肝损伤，需定期监测 ALT、AST、胆红素，必要时调整或停止用药

QT 间期延长：有引发心律失常风险，心脏病史患者需谨慎

高血压：常见副作用，需控制和监测血压

出血/血栓事件：可发生严重或致死性并发症，如胃肠道出血、肺栓塞

肺毒性：包括间质性肺病、肺炎等严重不良反应

肿瘤崩解综合征：尤其在大肿瘤负荷患者中需密切监控

【不良反应】

常见（≥10%）：

腹泻、恶心、呕吐、食欲下降

体重下降、疲劳、头痛

高血压、脱发、味觉改变、皮肤或毛发颜色变化

肝酶升高（ALT、AST）、手足综合征

白细胞减少、血小板减少

严重不良反应：

肝衰竭

QT 间期延长，导致心律失常

心力衰竭、动静脉血栓

胃肠穿孔、致死性出血

间质性肺病、肺炎

【药物相互作用】

CYP3A4 强抑制剂（如酮康唑等）：会增加血药浓度，应避免或降低剂量（最多 400 mg/日）

CYP3A4 强诱导剂（如利福平等）：会降低药效，应避免合用

他汀类药物（如西伐他汀）：可增强肝毒性风险，需监测肝功能

与 QT 延长药物合用时需谨慎使用

【药代动力学】

口服吸收：生物利用度约为 21%，进食会显著增加吸收量（空腹使用更安全）

Tmax：约 2–4 小时

半衰期：约 30 小时

蛋白结合率：>99%

代谢方式：主要由肝脏 CYP3A4 代谢，辅以 CYP1A2 与 CYP2C8

排泄：主要通过粪便排出，尿中排泄比例极低

【禁忌症】

已知对帕唑替尼或其辅料过敏者

重度肝功能不全患者禁用

有严重心律异常者慎用

【特殊人群用药】

老年人：总体耐受性与年轻人相似，但不良反应风险略高

孕妇：可能导致胎儿畸形，需避孕，禁止妊娠期使用

哺乳期妇女：是否通过乳汁排泄未知，建议暂停哺乳

儿童：安全性和有效性尚未建立，不推荐使用

【贮藏】

常温（20–25°C）保存，允许偏差 15–30°C

避光、防潮密封保存