【药品名称】

通用名称：雷沙吉兰片

英文名称：Rasagiline Tablets

商品名称：Azilect®

规格：1 mg / 片

包装：30 片 / 盒

生产商：Teva Pharmaceutical Industries Ltd. / Lundbeck

【成分与药理作用】

主要成分：Rasagiline mesilate（雷沙吉兰甲磺酸盐）

作用机制：雷沙吉兰是 选择性不可逆 MAO-B（单胺氧化酶B）抑制剂，通过抑制多巴胺代谢，提升脑内多巴胺浓度，改善帕金森病运动症状。

【适应症】

单药治疗：适用于早期帕金森病患者的初始治疗。

联合治疗：与左旋多巴（Levodopa）合用，适用于中晚期帕金森病，尤其在出现“开-关现象”时改善运动波动。

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次 1 mg，口服，不受进食影响。

联合左旋多巴用药时：无需调整 Azilect 剂量，但应监测左旋多巴相关副作用（如运动并发症）。

【禁忌症】

对本品任何成分过敏者

严重肝功能不全患者

与其他 MAO 抑制剂、哌替啶、地芬尼多等合用

联用某些抗抑郁药（如三环类、SSRIs、SNRIs、MAO-A 抑制剂）需谨慎

【注意事项】

血清素综合征风险：与 SSRIs、SNRIs、TCA 类药物合用时应注意神志改变、肌张力升高、高热等。

高血压危象风险：避免与高酪胺类食物（如老奶酪、发酵豆类）大量同食。

肝功能障碍患者用药：轻度肝功能不全者慎用，中重度禁用。

【不良反应】

常见（≥1%）：

头痛、疲乏、关节痛、抑郁、流感样症状、胃肠不适（恶心、便秘）

在联合左旋多巴时：可能加重运动障碍（如运动波动、异动症）

罕见但严重：

幻觉、冲动控制障碍

高血压危象

血清素综合征（尤其与其他影响 5-HT 的药物合用）

【药物相互作用】

合用药物 作用或风险

MAO-A 抑制剂 禁用，增加高血压危象及中枢毒性风险

哌替啶（Pethidine） 禁用，可能致严重反应甚至死亡

SSRIs / SNRIs 谨慎合用，监测血清素综合征

左旋多巴 可联合使用，但需监测异动症或低血压风险

【药代动力学】

吸收：口服迅速吸收，Tmax 约 0.5–1 小时

分布：高脂溶性，广泛分布至脑组织

代谢：经肝脏 CYP1A2 代谢为无活性代谢物

半衰期：约 3 小时，但 MAO-B 抑制作用持续 24 小时以上

排泄：主要经尿液排出

【孕妇与哺乳期妇女用药】

孕妇：动物研究显示可能存在生殖毒性，建议仅在获益大于风险时使用

哺乳期：是否排泄至乳汁未知，应权衡利弊后决定是否停药或停哺乳

【贮藏】

室温保存（15–25°C），避光、干燥处密封保存