【药品名称】

通用名称：曲氟尿苷/盐酸替吡嘧啶片

英文名称：Trifluridine and Tipiracil Tablets

商品名：Lonsurf®

剂型规格：每片含

曲氟尿苷（Trifluridine） 15 mg

盐酸替吡嘧啶（Tipiracil hydrochloride）6.14 mg

包装：常见为 20 片或 40 片/瓶

【成分与机制】

Trifluridine（FTD）：一种胸苷类似物，嵌入 DNA 中，阻断复制，诱导肿瘤细胞凋亡。

Tipiracil hydrochloride（TPI）：胸苷磷酸化酶（TP）抑制剂，延长 Trifluridine 的体内暴露时间，增强抗肿瘤效果。

【适应症】

Lonsurf® 适用于治疗：

转移性结直肠癌（mCRC）

既往已接受标准疗法（氟尿嘧啶类、奥沙利铂、伊立替康、抗VEGF治疗，以及RAS野生型患者的抗EGFR治疗）失败或不耐受者。

晚期胃癌或胃食管交界处腺癌（GEJ）

用于既往至少两种系统治疗方案失败的成人患者

【用法用量】

推荐剂量：根据体表面积（BSA）计算剂量。

通常剂量为 35 mg/m²（以曲氟尿苷计），每日两次，口服。

治疗周期：每日2次，连续服药5天，停药2天，再服药5天，然后休药16天；每28天为一个周期。

药品应与食物同服（在餐后1小时内），用水整片吞服，不可嚼碎

【用药监测与调整】

治疗前和每周期前应监测血常规，确保：

中性粒细胞 ≥ 1.5 ×10⁹/L

血小板 ≥ 75 ×10⁹/L

如有严重不良反应（如 3–4级血液毒性），应中断用药，待恢复后减少剂量或终止治疗。

【不良反应】

常见（>10%）：

血液毒性：中性粒细胞减少、贫血、血小板减少

胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、食欲下降

其他：疲劳、发热

严重不良事件：

粒细胞减少相关感染（包括败血症）

Febrile neutropenia（发热性粒细胞缺乏）

【禁忌症】

对本品任何成分过敏者禁用。

【注意事项】

严格血常规监测

避免与强 CYP 抑制剂合用（虽然代谢路径非主要 CYP）

怀孕或哺乳妇女禁用，男性患者建议治疗期间及后3个月内采取避孕措施

肝肾功能不全患者需谨慎调整剂量

【药物相互作用】

本品不通过 CYP3A4 主要代谢，但仍需关注潜在抑制或诱导作用的药物。

与其他骨髓抑制药合用时可能加重血液毒性。

【药代动力学】

项目 曲氟尿苷（FTD） 替吡嘧啶（TPI）

吸收 Tmax ≈ 2小时 Tmax ≈ 3小时

半衰期 约 2小时 约 2.1 小时

分布 分布广，进入肿瘤组织 全身分布

代谢 非CYP主导 微量代谢

排泄 经尿液排出为主 肾脏排泄

【贮藏】

常温避光保存（25°C以下），密封保存，避免潮湿。