


【药品名称】
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通用名称:鲁索替尼片
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商品名称:Jakavi
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英文名称:Ruxolitinib Tablets
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剂型规格:15mg,56片/盒
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生产企业:Novartis Pharma Stein AG(诺华制药)
【成份】
每片含活性成分:鲁索替尼(Ruxolitinib)15mg。
化学名称:5-(Cyclopentylmethyl)-N-[[1-(methylsulfonyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine。
【适应症】
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骨髓纤维化(MF):包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化、血小板增多症后骨髓纤维化,适用于具有中/高危风险的成年患者。
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真性红细胞增多症(PV):适用于对羟基脲治疗抵抗或不耐受的患者。
【用法用量】
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推荐剂量需依据患者病情、血常规指标等进行个体化调整。
骨髓纤维化患者(MF):
血小板基线值 | 起始剂量 |
---|---|
≥200×10⁹/L | 20mg BID |
100–200×10⁹/L | 15mg BID |
50–100×10⁹/L | 5mg BID(需谨慎) |
真性红细胞增多症(PV):
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起始剂量:10mg BID。
BID 表示每日两次。
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根据疗效和耐受性,每2-4周评估,最大剂量不超过 25mg BID。
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若血小板 <50×10⁹/L 或严重不良反应,应暂停给药。
【不良反应】
常见(≥10%):
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血液系统:贫血、血小板减少、中性粒细胞减少
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感染:疱疹病毒感染、上呼吸道感染
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代谢:体重增加、高胆固醇
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其他:头痛、眩晕、转氨酶升高
严重不良反应:
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严重感染(结核、带状疱疹、败血症)
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肿瘤风险(长期免疫抑制可能增加)
【禁忌】
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对鲁索替尼或本品任一成分过敏者。
【注意事项】
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感染监测:治疗前需排查活动性感染、乙肝状态,治疗中监测带状疱疹或机会性感染。
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血常规监测:建议治疗前及治疗期间每2–4周监测一次。
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肝肾功能受损者:肝硬化或严重肾功能不全患者需降低起始剂量。
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停药注意事项:突然停药可能诱发反跳效应,建议逐渐减量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
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动物研究表明对胎儿有毒性,孕期禁用。
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不建议哺乳期服用。
【药物相互作用】
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CYP3A4 抑制剂(如酮康唑):需减少鲁索替尼剂量。
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CYP3A4 诱导剂(如利福平):可能降低鲁索替尼浓度,慎用。
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与其他免疫抑制剂合用需评估感染风险。
【药代动力学】
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生物利用度:约95%
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Cmax:约1小时达峰
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半衰期:约3小时
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主要通过肝脏 CYP3A4 代谢,部分由 CYP2C9 代谢
【贮藏】
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密封避光,温度不超过25°C,干燥保存。
【包装】
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铝塑包装,56片/盒。