【药品名称】

• 通用名称：鲁索替尼片

• 商品名称：Jakavi

• 英文名称：Ruxolitinib Tablets

• 剂型规格：15mg，56片/盒

• 生产企业：Novartis Pharma Stein AG（诺华制药）

• 【成份】

  每片含活性成分：鲁索替尼（Ruxolitinib）15mg。
  

  化学名称：5-(Cyclopentylmethyl)-N-[[1-(methylsulfonyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine。

• 【适应症】

  1. 骨髓纤维化（MF）：包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化、血小板增多症后骨髓纤维化，适用于具有中/高危风险的成年患者。

  2. 真性红细胞增多症（PV）：适用于对羟基脲治疗抵抗或不耐受的患者。

  3. 【用法用量】

     • 推荐剂量需依据患者病情、血常规指标等进行个体化调整。

     骨髓纤维化患者（MF）：

     血小板基线值	起始剂量
     ≥200×10⁹/L	20mg BID
     100–200×10⁹/L	15mg BID
     50–100×10⁹/L	5mg BID（需谨慎）

     真性红细胞增多症（PV）：

     • 起始剂量：10mg BID。

     BID 表示每日两次。

     • 根据疗效和耐受性，每2-4周评估，最大剂量不超过 25mg BID。

     • 若血小板 <50×10⁹/L 或严重不良反应，应暂停给药。

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     【不良反应】

     常见（≥10%）：

     • 血液系统：贫血、血小板减少、中性粒细胞减少

     • 感染：疱疹病毒感染、上呼吸道感染

     • 代谢：体重增加、高胆固醇

     • 其他：头痛、眩晕、转氨酶升高

     严重不良反应：

     • 严重感染（结核、带状疱疹、败血症）

     • 肿瘤风险（长期免疫抑制可能增加）

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     【禁忌】

     • 对鲁索替尼或本品任一成分过敏者。

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     【注意事项】

     • 感染监测：治疗前需排查活动性感染、乙肝状态，治疗中监测带状疱疹或机会性感染。

     • 血常规监测：建议治疗前及治疗期间每2–4周监测一次。

     • 肝肾功能受损者：肝硬化或严重肾功能不全患者需降低起始剂量。

     • 停药注意事项：突然停药可能诱发反跳效应，建议逐渐减量。

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     【孕妇及哺乳期妇女用药】

     • 动物研究表明对胎儿有毒性，孕期禁用。

     • 不建议哺乳期服用。

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     【药物相互作用】

     • CYP3A4 抑制剂（如酮康唑）：需减少鲁索替尼剂量。

     • CYP3A4 诱导剂（如利福平）：可能降低鲁索替尼浓度，慎用。

     • 与其他免疫抑制剂合用需评估感染风险。

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     【药代动力学】

     • 生物利用度：约95%

     • Cmax：约1小时达峰

     • 半衰期：约3小时

     • 主要通过肝脏 CYP3A4 代谢，部分由 CYP2C9 代谢

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     【贮藏】

     • 密封避光，温度不超过25°C，干燥保存。

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     【包装】

     • 铝塑包装，56片/盒。

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